CJC-1295 (No DAC)
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SystemGH Axis System
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TypeSynthetic peptide — 29 amino acids
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CAS863288-34-0
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FormulaC152H252N44O42
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Mol. weight3,368.7 Da
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FormLyophilized vial
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Purity≥99% by HPLC
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StatusActive
CJC-1295 Visão geral
O CJC-1295 (No DAC), formalmente designado Modified GRF (1-29), é um análogo sintético de 29 aminoácidos do Hormônio Liberador do Hormônio de Crescimento (GHRH), projetado com quatro substituições estratégicas de aminoácidos para conferir estabilidade enzimática ausente no peptídeo nativo. Pertence ao GH Axis System da AXION, um agrupamento de compostos de pesquisa organizado em torno do eixo de sinalização hipotálamo-pituitária-GH.
O GHRH nativo é um peptídeo de 44 aminoácidos rapidamente degradado pela dipeptidil peptidase-IV (DPP-IV) no plasma, resultando em uma meia-vida inferior a 10 minutos, uma restrição farmacocinética que limita sua utilidade em modelos de pesquisa. O Modified GRF (1-29) resolve isso por meio de modificações estruturais direcionadas: a substituição na posição 2 (Ala → D-Ala) previne a clivagem por DPP-IV; a posição 8 (Asn → Gln) reduz o rearranjo de asparagina; a posição 15 (Gly → Ala) aumenta a estabilidade conformacional; e a posição 27 (Met → Leu) previne a oxidação de metionina durante a síntese e o armazenamento. O resultado é um composto com meia-vida estimada de aproximadamente 30 minutos.
Em modelos pré-clínicos e estudos clínicos de fase inicial (conduzidos predominantemente com a variante DAC), os análogos de CJC-1295 são investigados por sua atividade na cascata de sinalização GHRHR/cAMP/PKA em células somatotrofas da pituitária anterior. A forma No DAC, em virtude de sua meia-vida intermediária, é especificamente estudada por sua capacidade de gerar pulsos de secreção do hormônio de crescimento que se aproximam mais do padrão pulsátil fisiológico.
CJC-1295 Direções de pesquisa
- Farmacologia do receptor de GHRH, caracterização do agonismo de GHRHR, ativação da cascata de sinalização cAMP/PKA e cinética dose-resposta em modelos de células somatotrofas da pituitária anterior
- Dinâmica da secreção pulsátil de GH, investigação sobre se a estimulação por análogos de GHRH preserva ou altera o padrão pulsátil fisiológico da liberação de GH
- Modelos de deficiência de GH, restauração do crescimento normal, composição corporal e função endócrina em modelos de camundongos knockout de GHRH (GHRHKO) via administração de análogos
- Biomarcadores do eixo GH/IGF-1, identificação proteômica de perfis de proteínas séricas associados à ativação do eixo GH, com relevância para pesquisa de detecção de doping
- Farmacocinética comparativa, variantes No DAC vs. DAC: meia-vida diferencial, duração do engajamento do receptor e perfis de elevação de IGF-1 a jusante
- Engenharia racional de peptídeos, base estrutural da resistência a DPP-IV por meio de substituição de aminoácidos, como sistema modelo para metodologia de design de análogos
O CJC-1295 (No DAC) se liga seletivamente ao receptor de GHRH (GHRHR), um GPCR de classe B em células somatotrofas. O agonismo ativa a proteína Gs, estimulando a adenilil ciclase e elevando o cAMP intracelular.
O cAMP elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que fosforila fatores de transcrição que impulsionam a expressão do gene de GH e o acúmulo de vesículas secretoras contendo GH.
A sinalização mediada por PKA desencadeia exocitose dependente de cálcio de vesículas de GH. A meia-vida de ~30 minutos da variante No DAC é investigada como modelo para padrões de estimulação pulsátil que se aproximam da secreção fisiológica de GH.
O GH atua em receptores de GH no fígado e em tecidos periféricos, estimulando a produção hepática de IGF-1. O IGF-1 engaja o IGF-1R, ativando as cascatas de sinalização PI3K/Akt e MAPK a jusante.
A substituição D-Ala na posição 2 previne a clivagem por DPP-IV, a principal via de degradação do GHRH nativo. Essa modificação é o principal determinante da estabilidade plasmática estendida do composto.
CJC-1295 Qualidade e Rastreabilidade
Todo composto AXION passa por verificação analítica antes de sua liberação. Pureza e rastreabilidade não são atributos de marketing — elas fazem parte da integridade da própria pesquisa.
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Certificado de Análise
Disponível por lote, sob solicitação.
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Rastreabilidade de Lote
Cada frasco carrega um número de lote único vinculado ao seu registro analítico completo.
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Verificação por QR
Código QR na embalagem leva diretamente ao CoA daquele lote específico.
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Verificado por HPLC
Pureza verificada por lote via HPLC + Espectrometria de Massas (confirmação de identidade).
Saiba mais sobre nosso processo de verificação: Qualidade & Testes
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CJC-1295 (No DAC) é fornecido pela AXION Biotech exclusivamente para fins de pesquisa. Este composto não é aprovado pela FDA, ANVISA ou qualquer agência regulatória para uso humano ou veterinário. Nenhuma alegação terapêutica é feita ou implícita. Todos os dados científicos referenciados nesta página derivam de modelos pré-clínicos (animal / in vitro), salvo indicação explícita em contrário.