KISSPEPTIN
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SystemReproductive & Sexual Health System
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TypeEndogenous peptide — RFamide family
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IsoformsKP-10, KP-13, KP-14, KP-54 (gene KISS1)
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CAS (KP-10)374675-21-5
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Formula (KP-10)C₆₃H₈₃N₁₇O₁₄
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Mol. weight (KP-10)1,302.45 Da
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FormLyophilized vial
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Purity>98% by HPLC
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StatusActive
KISSPEPTIN Visão geral
A Kisspeptin é uma família de peptídeos endógenos codificados pelo gene KISS1 (cromossomo 1q32), produzidos por clivagem proteolítica de um precursor de 145 aminoácidos. As isoformas biologicamente ativas, KP-10, KP-13, KP-14 e KP-54, compartilham o mesmo motivo C-terminal Arg-Phe-NH₂ característico da família de peptídeos RFamida, e atuam pelo mesmo receptor: KISS1R (GPR54), um receptor acoplado à proteína G de sete domínios transmembrana, predominantemente expresso em neurônios GnRH hipotalâmicos.
No contexto da biologia reprodutiva, a kisspeptin ocupa uma posição crítica a montante do eixo hipotálamo-pituitária-gonadal (HPG). Seu papel primário documentado na literatura é a regulação da secreção pulsátil de GnRH, o ritmo fundamental que governa a liberação de gonadotrofinas (LH e FSH) pela pituitária e, consequentemente, a esteroidogênese gonadal. A descoberta de que mutações de perda de função em GPR54 causaram ausência completa de desenvolvimento puberal tanto em humanos quanto em camundongos (Seminara et al., 2003) estabeleceu a sinalização kisspeptin-KISS1R como um componente obrigatório, e não apenas modulador, da reprodução em mamíferos.
Entre as isoformas, a KP-10 (Kisspeptin-10) é a mais amplamente utilizada em contextos de pesquisa devido à sua simplicidade estrutural (10 aminoácidos) e potente ativação de KISS1R (EC₅₀ ≈ 2,8 nM em modelos de eletrofisiologia hipotalâmica). A KP-54 oferece meia-vida plasmática significativamente mais longa (27,6 ± 1,1 min versus 3,8 ± 0,3 min para KP-10) e tem sido a isoforma primária estudada em pesquisa clínica de Fase I/II em humanos. A AXION fornece a isoforma KP-10 como composto liofilizado de grau de pesquisa (RUO).
KISSPEPTIN Direções de pesquisa
- Regulação do eixo HPG, investigação da kisspeptin como regulador primário a montante da secreção pulsátil de GnRH em modelos hipotalâmicos, dinâmica do circuito de neurônios KNDy
- Pesquisa do início da puberdade, kisspeptin como gatilho central da maturação reprodutiva, modelos genéticos de ganho e perda de função (camundongos Kiss1-/- e Gpr54-/-)
- Hipogonadismo hipogonadotrófico, ensaios de Fase I/II investigando a liberação de LH/FSH induzida por kisspeptin em pacientes com IHH e amenorreia hipotalâmica
- Reprodução assistida, estudos de Fase II explorando a KP-54 como gatilho de maturação oocitária em ciclos de FIV, particularmente em pacientes com alto risco de síndrome de hiperestimulação ovariana (SHO)
- Desejo sexual e processamento neural, estudos de fMRI (Comninos et al., 2022/2023) examinando a modulação da atividade cerebral mediada por kisspeptin em resposta a estímulos sexuais em modelos de HSDD
- Pesquisa de pulsatilidade neuroendócrina, administração pulsátil subcutânea de kisspeptin como sonda para função neuronal de GnRH e integridade do eixo HPG
- Regulação metabólica da reprodução, interações entre neurônios de kisspeptin e sinais de sensoriamento de energia (leptina, grelina) na supressão reprodutiva mediada pelo estado nutricional
- Biologia do câncer, contexto da descoberta original de KISS1: atividade supressora de metástase em melanoma e outros cânceres, investigação contínua do sistema KISS1/KISS1R na progressão tumoral
A kisspeptin se liga ao KISS1R com alta afinidade (Ki ≈ 2,33 nM para KP-10). A ativação do receptor se acopla a Gq/11, desencadeando a hidrólise de PIP₂ mediada por PLC em IP₃ e DAG, iniciando a mobilização de Ca²⁺ do RE e a ativação de PKC.
A liberação intracelular de Ca²⁺ ativa canais catiônicos não seletivos (TRPC), causando despolarização sustentada de neurônios GnRH e aumento da taxa de disparo de potenciais de ação. Duração do efeito: recuperação parcial até 30 min após a estimulação (Zhang et al., 2008).
excitabilidade prolongada: A kisspeptin inibe correntes de K⁺ tipo A e canais retificadores de entrada de K⁺ (Kir 6.2 / GIRK), estendendo a excitabilidade neuronal. Esse mecanismo prolonga a janela de ativação dos neurônios GnRH além do transiente inicial de Ca²⁺.
A ativação de KISS1R engaja cascatas de MAP quinase (ERK1, ERK2, p38 MAPK mais fraco), contribuindo para a regulação transcricional e integração de sinalização a jusante em neurônios hipotalâmicos.
Neurônios GnRH ativados liberam GnRH em pulsos discretos na circulação porta, estimulando gonadotrofos da pituitária anterior a secretar LH e FSH, que por sua vez regulam a esteroidogênese gonadal e a gametogênese.
No núcleo infundibular, neurônios de kisspeptin coexpressam Neurocinina B (NKB) e Dinorfina (Dyn). A NKB estimula e a Dyn inibe a secreção de kisspeptin, criando um marcapasso endógeno para a frequência de pulso de GnRH.
KISSPEPTIN Qualidade e Rastreabilidade
Todo composto AXION passa por verificação analítica antes de sua liberação. Pureza e rastreabilidade não são atributos de marketing — elas fazem parte da integridade da própria pesquisa.
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Certificado de Análise
Disponível por lote, sob solicitação.
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Rastreabilidade de Lote
Cada frasco carrega um número de lote único vinculado ao seu registro analítico completo.
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Verificação por QR
Código QR na embalagem leva diretamente ao CoA daquele lote específico.
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Verificado por HPLC
Pureza verificada por lote via HPLC + Espectrometria de Massas (confirmação de identidade).
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KISSPEPTIN é fornecido pela AXION Biotech exclusivamente para fins de pesquisa. Este composto não é aprovado pela FDA, ANVISA ou qualquer agência regulatória para uso humano ou veterinário. Nenhuma alegação terapêutica é feita ou implícita. Todos os dados científicos referenciados nesta página derivam de modelos pré-clínicos (animal / in vitro), salvo indicação explícita em contrário.